说句大白话，爱思益普搞出来的酶学靶点筛选平台，用了表面等离子共振（SPR）和时间分辨荧光能量转移（TR-FRET）这两样高科技手段的强强联合。这一套流程能把酶跟底物黏得有多紧，还有催化反应跑得有多快，这俩数值是可以一起量出来的。SPR这个技术厉害就厉害在能实时盯着看，酶跟底物或者抑制剂是怎么见面又怎么分手的，就能算出KD、kon、koff这些关键数据。TR-FRET则是通过荧光能量传递的信号变化，来数数底物少了多少或者产物多了多少，这样就能搞清楚Km、Vmax这些数，还有抑制剂到底是捣乱还是帮忙。 举个例子，像KRAS G12C突变抑制剂的研发，这个平台先用SPR看看化合物能不能把KRAS蛋白给绑住，然后再把这玩意儿放进细胞里看看效果，最后建出来的模型已经帮好几款药进了临床。这招联用在找DNA甲基转移酶（DNMT）方面特别管用。DNMT是把甲基团往DNA胞嘧啶上搬的大工头，它出了毛病容易惹上白血病和结直肠癌。平台拿SPR去量一下候选分子跟DNMT催化的核心区域黏合的紧不紧，同时用TR-FRET测一下产物到底攒了多少，就能算出IC50的具体值了。比如在研发某种白血病药的时候，他们通过分析候选分子对DNMT3A突变体的杀伤力，成功弄出了一款专门对付某种亚型患者的特效药，让临床缓解率一下子提高了40%。 除了这些看家本领外，平台手里还有77种酶学靶点的货单。不管是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）、蛋白激酶C（PKC）这种老掉牙的经典靶点，还是IDO1、TDO这类管免疫调节的新贵。它一天能搞定上万种样本的数据记录，并且保证数据的误差小于15%。现在它已经给诺华、罗氏这些大厂做了300多项服务了。这些服务找出来的好苗子里头，已经有20%成功走到了临床试验这一步。其中最牛的是一款HDAC6选择性抑制剂，连FDA都给了它突破性疗法的认定。